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Merck

SML1107

SGC0946

≥98% (HPLC)

別名:

1-(3-((((2R,3S,4R,5R)-5-(4-アミノ-5-ブロモ-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-7-イル)-3,4-ジヒドロキシテトラヒドロフラン-2-イル)メチル)(イソプロピル)アミノ)プロピル)-3-(4-(tert-ブチル)フェニル)尿素, 5-ブロモ-7-[5-デオキシ-5-[[3-[[[[4-(1,1-ジメチルエチル)フェニル]アミノ]カルボニル]アミノ]プロピル](1-メチルエチル)アミノ]-β-D-7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-アミン

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この商品について

実験式(ヒル表記法):
C28H40BrN7O4
CAS番号:
分子量:
618.57
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
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Quality Level

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

color

white to beige

solubility

DMSO: 20 mg/mL, clear

storage temp.

−20°C

SMILES string

BrC1=CN([C@@H]2O[C@H](CN(CCCNC(NC3=CC=C(C(C)(C)C)C=C3)=O)C(C)C)[C@@H](O)[C@H]2O)C4=C1C(N)=NC=N4

InChI

1S/C28H40BrN7O4/c1-16(2)35(12-6-11-31-27(39)34-18-9-7-17(8-10-18)28(3,4)5)14-20-22(37)23(38)26(40-20)36-13-19(29)21-24(30)32-15-33-25(21)36/h7-10,13,15-16,20,22-23,26,37-38H,6,11-12,14H2,1-5H3,(H2,30,32,33)(H2,31,34,39)/t20-,22-,23-,26-/m1/s1

InChI key

IQCKJUKAQJINMK-HUBRGWSESA-N

Biochem/physiol Actions

SGC0946は、ヒストンH3-リジン79(H3K79)メチルトランスフェラーゼDOT1Lの強力な選択的阻害薬で、放射酵素アッセイにおけるIC50は0.3 nMで、DOT1Lの選択性は他のヒストンメチルトランスフェラーゼの100倍以上です。細胞を用いた試験において、SGC0946はH3K79のジメチル化を抑制し、IC50はA431細胞で2.6 nM、MCF10A細胞で8.8 nMでした。SGC0946は、 in vitro 白血病モデルにおいてMLL-AF9融合がん遺伝子によって形質転換した細胞を選択的に死滅させることが確認されています。詳細な特徴については、Structural Genomics Consortium(SGC)のウェブサイトにあるSGC0946プローブの概要をご覧ください。

SGC0649は、活性プローブSGC0946のネガティブコントロールです。SGCにネガティブコントロールのサンプルを要求する場合は、こちらをクリックしてください

エピジェネティック標的に対するその他のSGC化学プローブの詳細につきましては、sigma.com/sgcをご覧ください。
SGC0946は、ヒストンH3-リジン79(H3K79)メチルトランスフェラーゼDOT1Lの強力な選択的阻害薬です。

Features and Benefits

SGC0946は、Structual Genomics Consortium(SGC)との提携により販売中のエピジェネティックな化学プローブです。さらに詳しい情報および他のSGCエピジェネティックプローブをご覧になる場合は、sigma.com/SGCをご確認ください。
本化合物は、遺伝子制御研究用製品です。さらに遺伝子制御研究用製品をご覧になりたい場合は、こちらをクリックしてください。その他の研究領域用の生物活性低分子に関する詳細については、sigma.com/discover-bsmをご参照ください。

Other Notes

SGC0946は、Chemical Probes Portalで専門家による評価を受け、推奨されています。詳細についてはChemical Probes PortalウェブサイトのSGC0946プローブの概要をご覧ください。


pictograms

Skull and crossbones

signalword

Danger

hcodes

Hazard Classifications

Acute Tox. 3 Oral

保管分類

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable


適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

SML1107-25MG: + SML1107-5MG: + SML1107-VAR: + SML1107-BULK:

jan



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資料

We offer a variety of small molecule research tools, such as transcription factor modulators, inhibitors of chromatin modifying enzymes, and agonists/antagonists for target identification and validation in gene regulation research; a selection of these research tools is shown below.


Hao Zhang et al.
eLife, 9 (2020-10-02)
Aberrant HOXA9 expression is a hallmark of most aggressive acute leukemias, notably those with KMT2A (MLL) gene rearrangements. HOXA9 overexpression not only predicts poor diagnosis and outcome but also plays a critical role in leukemia transformation and maintenance. However, our
Julia Gobl et al.
Vaccines, 8(2) (2020-04-05)
Epigenetic mechanisms have not been characterized in ticks despite their importance as vectors of human and animal diseases worldwide. Our investigation identifies and functionally characterizes the orthologue of S-adenosylmethionine (SAM) binding methyltransferase enzyme, disruptor of telomeric silencing 1-like (DOT1L) in
Christiaan J Stavast et al.
Leukemia (2021-11-07)
MIR139 is a tumor suppressor and is commonly silenced in acute myeloid leukemia (AML). However, the tumor-suppressing activities of miR-139 and molecular mechanisms of MIR139-silencing remain largely unknown. Here, we studied the poorly prognostic MLL-AF9 fusion protein-expressing AML. We show