SML1657
ゲフィチニブ
≥98% (HPLC), powder, EGFR TK inhibitor
別名:
N-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-7-メトキシ-6-(3-モルホリン-4-イルプロポキシ)キナゾリン-4-アミン, ZD1839
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C22H24ClFN4O3
CAS番号:
分子量:
446.90
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
製品名
ゲフィチニブ, ≥98% (HPLC)
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 10 mg/mL, clear
storage temp.
room temp
SMILES string
COC(C=C(N=CN=C1NC2=CC(Cl)=C(F)C=C2)C1=C3)=C3OCCCN4CCOCC4
InChI
1S/C22H24ClFN4O3/c1-29-20-13-19-16(12-21(20)31-8-2-5-28-6-9-30-10-7-28)22(26-14-25-19)27-15-3-4-18(24)17(23)11-15/h3-4,11-14H,2,5-10H2,1H3,(H,25,26,27)
InChI key
XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N
Gene Information
human ... EGFR(1956)
Application
以下の用途にゲフィチニブが使用されています：
- 子宮内膜癌治療におけるその効果的な使用を研究するため
- 細胞増殖、細胞周期およびアポトーシスアッセイ
- 細胞生存率アッセイおよびコロニー形成アッセイ
Biochem/physiol Actions
ゲフィチニブは、選択的な上皮増殖因子受容体チロシンキナーゼ（EGFR TK）阻害剤です。ゲフィチニブは抗腫瘍活性を有し、非小細胞肺癌（NSCLC）の治療薬として承認されています。
ゲフィチニブは、ATPよりもEGFRチロシンキナーゼドメインのATP（アデノシン三リン酸）結合部位に対して高い親和性を有しています。そのため、ゲフィチニブは子宮内膜癌の進行を阻害することが知られています。
ゲフィチニブは、ATPよりもEGFRチロシンキナーゼドメインのATP（アデノシン三リン酸）結合部位に対して高い親和性を有しています。そのため、ゲフィチニブは子宮内膜癌の進行を阻害することが知られています。
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signalword
Danger
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Chronic 1 - Carc. 2 - Eye Dam. 1 - Repr. 1B - Skin Irrit. 2 - STOT RE 2 Oral
保管分類
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Baodan Yu et al.
Molecular medicine reports, 24(4) (2021-08-17)
Tyrosine kinase inhibitors, such as gefitinib, are currently widely used as targeted therapeutics for non‑small cell lung cancer (NSCLC). Although drug resistance has become a major obstacle to successful treatment, mechanisms underlying resistance to gefitinib remain unclear. Therefore, the present
Brian S Bogdanowicz et al.
Journal of oncology pharmacy practice : official publication of the International Society of Oncology Pharmacy Practitioners, 23(3), 203-214 (2016-02-26)
Purpose The approval history, pharmacology, pharmacokinetics, clinical trials, efficacy, dosing recommendations, drug interactions, safety, place in therapy, and economic considerations of gefitinib are reviewed. Summary Lung cancer is one of the most commonly diagnosed cancers and is the leading cause
Hisanori Isomura et al.
Cancer science, 112(4), 1614-1623 (2021-01-29)
We previously reported that ROR1 is a crucial downstream gene for the TTF-1/NKX2-1 lineage-survival oncogene in lung adenocarcinoma, while others have found altered expression of ROR1 in multiple cancer types. Accumulated evidence therefore indicates ROR1 as an attractive molecular target