コンテンツへスキップ
Merck

主要文書

すべての文書を表示

SML2154

Deltarasin trihydrochloride

≥98% (HPLC)

別名:

(S)-1-Benzyl-2-(4-(2-(2-phenyl-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-2-(piperidin-4-yl)ethoxy)phenyl)-1H-benzo[d]imidazole trihydrochloride, 2-[4-[(2S)-2-(2-Phenyl-1H-benzimidazol-1-yl)-2-(4-piperidinyl)ethoxy]phenyl]-1-(phenylmethyl)-1H-benzimidazole trihydrochloride

ログインで組織・契約価格をご覧ください。

サイズを選択してください

表示を変更する

この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C40H37N5O · 3HCl
CAS番号:
1440898-61-2
分子量:
713.14
UNSPSC Code:
12352200
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Storage condition:
desiccated
テクニカルサービス
お困りのことがあれば、経験豊富なテクニカルサービスチームがお客様をサポートします。
お手伝いします

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated

color

white to beige

solubility

H2O: 2 mg/mL, clear

storage temp.

2-8°C

SMILES string

N1CCC(CC1)[C@H]([n]6c7c(nc6c8ccccc8)cccc7)COc2ccc(cc2)c3[n](c5c(n3)cccc5)Cc4ccccc4

InChI

1S/C40H37N5O/c1-3-11-29(12-4-1)27-44-36-17-9-7-15-34(36)42-39(44)32-19-21-33(22-20-32)46-28-38(30-23-25-41-26-24-30)45-37-18-10-8-16-35(37)43-40(45)31-13-5-2-6-14-31/h1-22,30,38,41H,23-28H2/t38-/m1/s1

InChI key

LTZKEDSUXKTTTC-KXQOOQHDSA-N

Biochem/physiol Actions

Deltarasin is a membrane-permeable benzimidazole derivative that effectively abolishes cellular KRas plasma membrane localization (5 μM for 1 hr) by blocking KRas-PDEδ interaction via high affinity interaction with PDEδ prenyl-binding pocket (KD = 38 nM). Deltarasin inhibits oncogenic KRas-dependent proliferation (by ~50% of Panc-Tu-I cells; 5μM for 70 hrs) and survival (52% and 46% death induction of Panc-Tu-I and Capan-1 cells, respectively; 5μM for 24 hrs) in human pancreatic ductal adenocarcinoma (PDAC) cultures and is efficacious against Panc-Tu-I xenograft-derived tumor growth in mice in vivo (60% and 80% retardation on day 9, respectively, with 15 mg/kg q.d. or 10 mg/kg b.i.d. via i.p.).
KRas-PDEδ interaction blocker that targets PDEδ prenyl pocket with high affinity and inhibits oncogenic KRas-dependent cancer survival in vitro and in vivo.

保管分類

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 3

適用法令

試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。

SML2154-5MG: + SML2154-VAR: + SML2154-BULK: + SML2154-25MG:

jan

最新バージョンのいずれかを選択してください：

試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
0000487686
0000487686
0000230817
0000227258
0000230817

適切なバージョンが見つかりませんか。

特定のバージョンが必要な場合は、ロット番号またはバッチ番号で特定の証明書を検索できます。

COAを検索

以前この製品を購入いただいたことがある場合

文書ライブラリで、最近購入した製品の文書を検索できます。

文書ライブラリにアクセスする

Jianman Guo et al.
American journal of cancer research, 7(4), 923-934 (2017-05-05)
Patients with Neurofibromatosis type 1 (NF1) and Neurofibromatosis type 2 (NF2) are predisposed to tumors of the nervous system. NF1 patients predominantly develop neurofibromas, and Malignant Peripheral Nerve Sheath Tumors (MPNST) while NF2 patients develop schwannomas and meningiomas. Here we
Gunther Zimmermann et al.
Journal of medicinal chemistry, 57(12), 5435-5448 (2014-06-03)
K-Ras is one of the most frequently mutated signal transducing human oncogenes. Ras signaling activity requires correct cellular localization of the GTPase. The spatial organization of K-Ras is controlled by the prenyl binding protein PDEδ, which enhances Ras diffusion in
Pablo Martín-Gago et al.
Angewandte Chemie (International ed. in English), 56(9), 2423-2428 (2017-01-21)
Small-molecule inhibition of the interaction between the KRas oncoprotein and the chaperone PDE6δ impairs KRas spatial organization and signaling in cells. However, despite potent binding in vitro (K
関連する文献をすべて表示