クロザピンN-オキシド塩酸塩

クロザピンN-オキシド塩酸塩は、水溶性クロザピンN-オキシド（CNO）です（シグマカタログ番号C0832）。CNOは、非定型抗精神病薬クロザピンの薬理学的に不活性な代謝物です。CNOは、化学遺伝的なデザイナードラッグによってのみ活性化されるデザイナー受容体（DREADD）における遺伝子変異を加えたGqタンパク質結合受容体（GPCR）のリガンドです。 DREADDの典型的な使用は、神経細胞および非神経細胞における検査、ニューロン発火の亢進、およびGqシグナル伝達の活性化です。

細胞集団に対するDREADDシステムの選択的標的化は、DREADDを発現させる細胞型に特異的なプロモーターを用いることにより達成可能であり、このプロモーターの発現はリコンビナーゼベースのシステムによりさらに制御可能です。DREADDは内因性リガンドに対する親和性が低く、構成的活性はほとんど有していませんが、CNOなどの合成化合物により活性化されることがあります。

DREADDシステムは、nMという低濃度のCNOにより活性化され、細胞内カルシウムを動員します。CNOは、推奨用量（概ね0.1～3 mg/kg）を投与したときのマウスおよびラットでは薬理学的かつ行動的に不活性であると思われます。CNOは通常では静脈内投与されますが、飼料または飲用水に混合する場合もあります。

本製品は医薬品グレードではありません。