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Merck

T8516

トリフルオペラジン 二塩酸塩

≥99%, D2 dopamine receptor antagonist, powder

別名:

10-[3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロピル]-2-(トリフルオロメチル)-10H-フェノチアジン 二塩酸塩

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この商品について

実験式（ヒル表記法）:
C21H24F3N3S · 2HCl
CAS番号:
440-17-5
分子量:
480.42
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
57654709
UNSPSC Code:
12352200
EC Number:
207-123-0
MDL number:
MFCD00012656
Beilstein/REAXYS Number:
3820024

主要文書

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製品名

トリフルオペラジン 二塩酸塩, ≥99%, powder

InChI key

BXDAOUXDMHXPDI-UHFFFAOYSA-N

InChI

1S/C21H24F3N3S.2ClH/c1-25-11-13-26(14-12-25)9-4-10-27-17-5-2-3-6-19(17)28-20-8-7-16(15-18(20)27)21(22,23)24;;/h2-3,5-8,15H,4,9-14H2,1H3;2*1H

SMILES string

Cl[H].Cl[H].CN1CCN(CCCN2c3ccccc3Sc4ccc(cc24)C(F)(F)F)CC1

assay

≥99%

form

powder

color

white to off-white

mp

243 °C (dec.) (lit.)

solubility

ethanol: soluble 5 mg/mL
H2O: soluble 50 mg/mL, clear, colorless to yellow
DMSO: soluble

storage temp.

−20°C

Quality Level

100

Gene Information

human ... DRD2(1813), DRD3(1814), DRD4(1815), HTR2A(3356), HTR2C(3358)

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Application

トリフルオペラジンジヒドロクロリドは、培養されたジャンボアメフラシ神経細胞に適用するルモジュリンキナーゼ拮抗剤として使用されています。トリフルオペラジンジヒドロクロリドはマウス十二指腸組織に適用して経細胞活性カルシウムフラックスを遮断するPMCA阻害剤としても使用されています。
トリフルオペラジン二塩酸塩は以下の用途に使用されています。
  • クラスリン依存性エンドサイトーシス（飲食運動）を阻害するために
  • 培養Aplysia californica（ジャンボアメフラシ）ニューロンのカルモジュリンキナーゼアンタゴニストとして
  • 経細胞活性カルシウム流動を遮断するためのマウス十二指腸組織における細胞膜Ca2+-ATPase（PMCA）阻害剤として

Biochem/physiol Actions

トリフルオペラジン二塩酸塩は、統合失調症、行動障害、重度の不安、悪心および嘔吐の治療に有用です。
フェノチアジン系抗精神病薬であり、D2ドーパミンレセプターアンタゴニストです。3':5'-サイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼのカルモジュリン依存性刺激を阻害します。また、cAMP依存性陽イオンチャネルを阻害します。

Features and Benefits

この化合物は、Handbook of Receptor Classification and Signal Transduction（受容体分類およびシグナル伝達ハンドブック）のPotassium Channels（カリウムチャネル）のページに記載されています。ハンドブックのその他のページをご覧になるには、こちらをクリックしてください。

Preparation Note

トリフルオペラジン ジヒドロクロリドを50 mg/mlの濃度となるように水に溶解（必要ならば加熱）すると、透明な無色または黄色みがかった溶液が得られます。この化合物はDMSOおよびエタノール（5 mg/ml）にも可溶です。

signalword

Danger

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Oral - Aquatic Acute 1 - Aquatic Chronic 1 - Eye Irrit. 2 - Muta. 2 - STOT RE 1 - STOT SE 3

target_organs

Central nervous system, Eyes

保管分類

6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects

wgk

WGK 3

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

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試験成績書（COA）

Lot/Batch Number
WXBF0268V
WXBF1783V
WXBD8259V
WXBD2895V
MKCM9312

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