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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C15H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
323.41
NACRES:
NA.24
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
41116107
MDL number:
grade
pharmaceutical primary standard
API family
gliclazide
manufacturer/tradename
EDQM
mp
163-169 °C (lit.)
application(s)
pharmaceutical (small molecule)
format
neat
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2
InChI
1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
InChI key
BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
General description
この製品は薬局方標準品です。発行元の薬局方により製造・供給されています。MSDSを含む製品情報などの詳しい情報は、発行元の薬局方のウェブサイトよりご確認ください。
Application
インスリン非依存型糖尿病(NIDDM)の治療に使用されています。
Biochem/physiol Actions
グリクラジドはKir6.2/SUR1チャネルのインヒビタ-です。
低密度リポタンパク質(LDL)の酸化的修飾は、糖尿病に伴う血管機能不全において重要な役割を果たしています。 グリクラジドは第二世代のスルホニル尿素薬であり、フリ-ラジカルに対するスカベンジャ-活性があります。ヒト大動脈平滑筋細胞(HASMC)をグリクラジド存在下(1~10 μg/mL) 、未変性のヒトLDL(100 μg/mL)とインキュベ-ションすると、HASMCによるLDL酸化が用量依存的に減少します。また、HASMCをグリクラジド(1~10 μg/mL)および未変性LDL(100 μg/mL)に曝露すると、酸化LDLが引き起こすヒト単球のHASMCへの接着が減少します。さらにHASMCとグリクラジドのインキュベ-ションで、HASMCの増殖を刺激する酸化LDLの能力が劇的に低下しています。そして、HASMCのグリクラジド処理の結果、酸化的修飾されたLDLが引き起こす単球走化性タンパク質(MCP)-1およびヒト熱ショックタンパク質70(HSP 70)の遺伝子発現とタンパク量が大幅に減少しました。こうした結果は、in vitroにおいて酸化的修飾されたLDLによっておこる血管平滑筋細胞(VSMC)の機能不全を緩和するために、グリクラジドが治療域の濃度で(5~10 μg/mL)有効であることを示しています。2型糖尿病患者に対するグリクラジドの投与は、糖尿病性の循環器疾患を予防・管理する方策の一環をなすと考えられています。
Packaging
The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue.
Other Notes
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signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
G0326000: + G0326000-1EA:
jan
K G Alberti
Diabete & metabolisme, 20(3 Pt 2), 341-348 (1994-11-01)
Gliclazide is a second-generation sulfonylures that is widely used in the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus (Type 2 diabetes). It has been recommended for use on the basis of both its metabolic and nonmetabolic effects. It has a clear beneficial
P E Jennings
Journal of diabetes and its complications, 8(4), 226-230 (1994-10-01)
Patients with type II diabetes commonly die from thrombotic vascular disease. Large vessel occlusion due to thrombosis or atherosclerotic stenosis is a process accelerated by diabetes and results in premature death. Diabetic small vessel disease, with its unique microangiopathic process
P E Jennings
Metabolism: clinical and experimental, 49(10 Suppl 2), 17-20 (2000-11-15)
Advanced glycolysation end products (AGEs) and the free radicals generated in this process can both be implicated in the accelerated atherosclerosis and vascular and prothrombotic microangiopathic changes typified by diabetes. The rate of formation of free radicals is dependent on