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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C15H21N3O3S
CAS番号:
分子量:
323.41
NACRES:
NA.24
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
41116107
MDL number:
grade
pharmaceutical primary standard
API family
gliclazide
manufacturer/tradename
EDQM
mp
163-169 °C (lit.)
application(s)
pharmaceutical (small molecule)
format
neat
storage temp.
2-8°C
SMILES string
Cc1ccc(cc1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2
InChI
1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)
InChI key
BOVGTQGAOIONJV-UHFFFAOYSA-N
General description
この製品は薬局方標準品です。発行元の薬局方により製造・供給されています。MSDSを含む製品情報などの詳しい情報は、発行元の薬局方のウェブサイトよりご確認ください。
Application
インスリン非依存型糖尿病(NIDDM)の治療に使用されています。
Biochem/physiol Actions
グリクラジドはKir6.2/SUR1チャネルのインヒビタ-です。
低密度リポタンパク質(LDL)の酸化的修飾は、糖尿病に伴う血管機能不全において重要な役割を果たしています。 グリクラジドは第二世代のスルホニル尿素薬であり、フリ-ラジカルに対するスカベンジャ-活性があります。ヒト大動脈平滑筋細胞(HASMC)をグリクラジド存在下(1~10 μg/mL) 、未変性のヒトLDL(100 μg/mL)とインキュベ-ションすると、HASMCによるLDL酸化が用量依存的に減少します。また、HASMCをグリクラジド(1~10 μg/mL)および未変性LDL(100 μg/mL)に曝露すると、酸化LDLが引き起こすヒト単球のHASMCへの接着が減少します。さらにHASMCとグリクラジドのインキュベ-ションで、HASMCの増殖を刺激する酸化LDLの能力が劇的に低下しています。そして、HASMCのグリクラジド処理の結果、酸化的修飾されたLDLが引き起こす単球走化性タンパク質(MCP)-1およびヒト熱ショックタンパク質70(HSP 70)の遺伝子発現とタンパク量が大幅に減少しました。こうした結果は、in vitroにおいて酸化的修飾されたLDLによっておこる血管平滑筋細胞(VSMC)の機能不全を緩和するために、グリクラジドが治療域の濃度で(5~10 μg/mL)有効であることを示しています。2型糖尿病患者に対するグリクラジドの投与は、糖尿病性の循環器疾患を予防・管理する方策の一環をなすと考えられています。
Packaging
The product is delivered as supplied by the issuing Pharmacopoeia. For the current unit quantity, please visit the EDQM reference substance catalogue.
Other Notes
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signalword
Warning
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 4 Oral
保管分類
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 2
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
G0326000: + G0326000-1EA:
jan
Metabolic approach to atherosclerosis: effect of gliclazide.
D N Brindley
Metabolism: clinical and experimental, 41(5 Suppl 1), 20-24 (1992-05-01)
Jane K McGavin et al.
Drugs, 62(9), 1357-1364 (2002-06-22)
Gliclazide modified release (MR) is a new formulation of the drug gliclazide and is given once daily. The hydrophilic matrix of hypromellose-based polymer in the new formulation effects a progressive release of the drug which parallels the 24-hour glycaemic profile
K J Palmer et al.
Drugs, 46(1), 92-125 (1993-07-01)
Gliclazide is a second generation sulphonylurea oral hypoglycaemic agent used in the treatment of non-insulin-dependent diabetes mellitus (NIDDM). It improves defective insulin secretion and may reverse insulin resistance observed in patients with NIDDM. These actions are reflected in a reduction