SMILES string
[n]2(c3c([nH][c]2=O)cnc4c3cc(c(c4)c5c(n[o]c5C)C)OC)[C@H](C)c1ncccc1
InChI
1S/C23H21N5O3/c1-12-21(14(3)31-27-12)16-9-18-15(10-20(16)30-4)22-19(11-25-18)26-23(29)28(22)13(2)17-7-5-6-8-24-17/h5-11,13H,1-4H3,(H,26,29)/t13-/m1/s1
InChI key
VUVUVNZRUGEAHB-CYBMUJFWSA-N
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
originator
GlaxoSmithKline
relevant disease(s)
cancer
storage temp.
2-8°C
Quality Level
関連するカテゴリー
Application
GSK1210151A(別名:I-BET151)は、MLL(混合型白血病)融合白血病の治療におけるクロマチンへのBET(ブロモドメインと余剰末端)の動員に対するその阻害効果を調べるために使用されてきました。
Biochem/physiol Actions
GSK1210151A(I-BET151)は、アセチル-リジン認識クロマチンアダプタータンパク質のBET(ブロモドメインおよびエクストラターミナル)タンパク質ファミリーの阻害剤です。
GSK1210151A(I-BET151)は、アセチル-リジン認識クロマチンアダプタータンパク質のBET(ブロモドメインおよびエクストラターミナル)タンパク質ファミリーの阻害剤です。GSK1210151Aは、クロマチンからBRD3やBRD4、PAFcやSECのコンポーネントを置換することにより、混合型白血病(MLL)の発症に関与する主な遺伝子(BCL2、C-MYC、CDK6)において転写を阻害します。GSK1210151A(I-BET151)は2つのMLL動物モデルにおいて良好な有効性が確認されました。
Other Notes
GSK1210151Aは、専門家による審査を受け、Chemical Probes Portalにより推奨されてます。詳細情報については、Chemical Probes PortalウェブサイトのGSK1210151Aプローブの要約をご覧ください。
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral
保管分類
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
適用法令
試験研究用途を考慮した関連法令を主に挙げております。化学物質以外については、一部の情報のみ提供しています。 製品を安全かつ合法的に使用することは、使用者の義務です。最新情報により修正される場合があります。WEBの反映には時間を要することがあるため、適宜SDSをご参照ください。
SML0666-BULK: + SML0666-5MG: + SML0666-VAR: + SML0666-25MG:
jan
Replication Study: Inhibition of BET recruitment to chromatin as an effective treatment for MLL-fusion leukaemia.
Shan X, et al.
eLife, 6, e25306-e25306 (2017)
Zhongyuan Gao et al.
Cancer biology & therapy, 19(5), 407-415 (2018-01-16)
Lung cancer is the leading cause of cancer-related death worldwide. Bromodomain and extraterminal domain (BET) proteins act as epigenome readers for gene transcriptional regulation. Among BET family members, BRD4 was well studied, but for its mechanism in non-small cell lung
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Scientific reports, 13(1), 12061-12061 (2023-07-27)
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Gastroenterology, 159(4), 1311-1327 (2020-07-04)
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Cell reports, 37(11), 110124-110124 (2021-12-16)
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ライフサイエンス、有機合成、材料科学、クロマトグラフィー、分析など、あらゆる分野の研究に経験のあるメンバーがおります。.
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