SML1356
Sephin1
≥95% (HPLC)
別名:
Sephin 1, （E）-2-（2-クロロベンジリデン）ヒドラジンカルボキシイミドアミド
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この商品について
実験式（ヒル表記法）:
C8H9ClN4
CAS番号:
分子量:
196.64
NACRES:
NA.77
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352200
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
powder
Quality Segment
assay
≥95% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: 20 mg/mL, clear
storage temp.
2-8°C
SMILES string
NC(N/N=C/C1=CC=CC=C1Cl)=N
InChI
1S/C8H9ClN4/c9-7-4-2-1-3-6(7)5-12-13-8(10)11/h1-5H,(H4,10,11,13)/b12-5+
InChI key
PDWJALXSRRSUHR-LFYBBSHMSA-N
Biochem/physiol Actions
Sephin 1は、プロテインホスファターゼ 1（PPP1R15A）の選択的阻害剤です。
Sephin 1は、ホロホスファターゼの選択的阻害剤です。ストレス誘発性タンパク質ホスファターゼ 1（PPP1R15A）の調節サブユニットに結合して阻害するのはグアナベス誘導体であり、構成的PPP1R15Bは阻害せず、α2アドレナリン作動性活性を欠いています。真核生物の翻訳開始因子2のαサブユニットであるeIF2αのリン酸化により、タンパク質合成が減少し、小胞体（ER）での誤って折り畳まれたタンパク質の蓄積が防止されます。 PPP1R15Aはセリン/スレオニンタンパク質ホスファターゼPP1を動員してeIF2αを脱リン酸化するため、PPP1R15Aの活性を阻害するとeIF2αのリン酸化が持続し、誤って折り畳まれたタンパク質の蓄積が防止されます。 in vitro試験において、Sephin 1は、誤って折り畳まれたタンパク質の致死的な蓄積および細胞傷害性ERストレスから細胞を保護します。 in vivo試験において、 sephin 1は、マウスの2つの異なるタンパク質のミスフォールディング病を予防しました（Charchot-Marie-Tooth 1BおよびALS）。
マウスモデルを使用したin vivoでの研究では、sephin1がeIF2α（真核生物の翻訳開始因子2）の脱リン酸化を防ぐことで、神経変性が抑制されるることが示されています。
signalword
Danger
hcodes
Hazard Classifications
Acute Tox. 3 Oral
保管分類
6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable